2. Signaling Pathways
  3. Antibody-drug Conjugate/ADC Related
  4. ADC Cytotoxin

ADC Cytotoxin (ADC毒性分子)

ADC-Related Custom Services

ADC Payload

ADC 细胞毒素（也称为有效载荷）是诱导抗体药物偶联物 (ADC) 中的靶细胞死亡的细胞毒性剂。ADC 是一种由单克隆抗体、连接子和细胞毒素组成的靶向药物。细胞毒素是最重要的成分，因为它决定了 ADC 杀死癌细胞的效力。

目前正在使用的细胞毒素有很多，例如卡利车霉素、多卡米星、吡咯并苯二氮卓 (PBD)、喜树碱、柔红霉素/阿霉素、奥瑞他汀和美登木素。根据作用机制，它们可分为两类：DNA 损伤剂和微管蛋白抑制剂。其中卡利车霉素、多卡米星和PBDs是DNA小沟结合剂，喜树碱和柔红霉素/阿霉素是拓扑异构酶抑制剂，具有DNA损伤作用，奥瑞他汀和美登素是微管蛋白抑制剂。除了上述细胞毒素外，还有许多具有类似杀伤癌细胞机制的传统细胞毒药物，也可用于ADC的开发。

ADC cytotoxins (also known as payloads) are cytotoxic agents that induce target cell death in Antibody Drug Conjugates (ADCs). An ADC is a targeted agent composed with a monoclonal antibody, a linker and a cytotoxin. The cytotoxin is the most important component as it determines the potency to kill cancer cells of an ADC.

There are many cytotoxins which are currently being used such as Calicheamicins, Duocarmycins, Pyrrolobenzodiazepines (PBDs), Camptothecins, Daunorubicins/Doxorubicins, Auristatins and Maytansinoids. They can be divided in two classes based on their mechanism of action, DNA damaging agents and tubulin inhibitors. Among them Calicheamicins, Duocarmycins and PBDs are DNA minor grove binders, Camptothecins and Daunorubicins/Doxorubicins are topoisomerase inhibitors, which are DNA damaging agents. Auristatins and Maytansinoids are tubulin inhibitors. Except for the listed cytotoxins, there are numbers of traditional cytotoxic agents with similar mechanisms of killing cancer cells and can also be used in the development of ADCs.

ADC Cytotoxin 亚型特异性产品:

ADC Cytotoxin Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14573
    SJG-136 99.47%
    SJG-136 是一种有效的 DNA 交联剂 (DNA crosslinker)，与 pBR322 DNA 交联的 XL50 值为 45 nM。SJG-136 具有抗肿瘤作用。
    SJG-136
  • HY-15579A
    MMAF hydrochloride 99.93%
    MMAF (Monomethylauristatin F) hydrochloride 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，用作抗肿瘤药物。MMAF hydrochloride 广泛用作抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分，如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
    MMAF hydrochloride
  • HY-148819A
    NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT hydrochloride
    NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT(compound I)hydrochloride 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，可通过偶联抗体靶向传递给细胞，具有较好的体内外 ADC 活性。
    NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT hydrochloride
  • HY-156856
    FL118-14-Propanol 98.69%
    FL118-14-Propanol 是 FL118 衍生物。FL118-14-Propanol 合成的ADC分子对小鼠具有良好的抗肿瘤作用。
    FL118-14-Propanol
  • HY-129589
    Thailanstatin A

    泰兰斯他汀A

    		99.71%
    Thailanstatin A 是一种有效的真核 RNA 剪接 (RNA splicing) 抑制剂 (IC50=650 nM)。Thailanstatin A 通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用，并且对多种癌细胞系显示低 nM 到亚 nM 的 IC50 值。Thailanstatin A 与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合，可产生“无连接子 (linker-less)” ADC。
    Thailanstatin A
  • HY-13704S
    SN-38-d3 99.07%
    SN-38-d3 是 SN-38 的氘代物。SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 (NK012) 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。
    SN-38-d<sub>3</sub>
  • HY-15584
    Taltobulin 99.90%
    Taltobulin (HTI-286) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物，Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule)，可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin 抑制纯化的微管蛋白聚合，破坏细胞中的微管组织，并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis)。
    Taltobulin
  • HY-148185
    T01-1 98.80%
    T01-1 是一种抗癌剂 (喜树碱衍生物)，具有较好的抗肿瘤细胞增殖活性。
    T01-1
  • HY-107769
    Duocarmycin TM 98.04%
    Duocarmycin TM 是一种有效的有抗肿瘤活性的抗生素。Duocarmycin TM 能够诱导双链 DNA 的序列选择性烷基化 (alkylation)。
    Duocarmycin TM
  • HY-B0018
    Docetaxal

    紫杉醇EP杂质G (10-乙酰多西他赛)

    		99.54%
    Docetaxal (10-Acetyl docetaxel) 是一种 Docetaxel (HY-B0011) 类似物。Docetaxel 是一微管拆卸抑制剂，具有抗有丝分裂活性。
    Docetaxal
  • HY-12522
    PF-06380101 99.47%
    PF-06380101 (Aur0101)，一种微管抑制剂，是Dolastatin 10 新型类似物，具有强细胞毒性，AMDE 特性与其他 auristatin 类似物不同，ADCs 中毒素分子。
    PF-06380101
  • HY-15739
    Ansamitocin P-3

    安丝菌素P 3

    		≥98.0%
    Ansamitocin P-3 (Antibiotic C 15003P3) 是一种微管 (microtubule)抑制剂。Ansamitocin P-3 是一种大环抗肿瘤抗生素。
    Ansamitocin P-3
  • HY-114936
    Piericidin A

    粉蝶霉素A

    		≥99.0%
    Piericidin A (AR-054) 是一种天然线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (复合物 I; complex I) 抑制剂。Piericidin A 是一种有效的神经毒素，通过其对 NADH-泛醌还原酶 (NADH-ubiquinone reductase) 的作用破坏电子传输系统，从而抑制线粒体呼吸。Piericidin A 还是一种潜在的群体感应抑制剂，可抑制胡萝卜欧文氏菌亚种 atroseptica (Eca) 的毒力基因的表达。Piericidin A 是一种 ADC 细胞毒素，具有抗菌，抗癌，杀虫活性。
    Piericidin A
  • HY-101160
    SG2057 99.93%
    SG2057 (DRG16) 是一种含有戊二氧基键的 PBD 二聚体，该键选择性地结合 DNA 小沟中的序列，形成 DNA 链间和链内交联加合物。SG2057 是一种高效抗肿瘤剂。
    SG2057
  • HY-13631R
    Exatecan (Standard)

    依喜替康(Standard)

    Exatecan (Standard)是 Exatecan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
    Exatecan (Standard)
  • HY-13631AG
    Exatecan mesylate (GMP)
    Exatecan mesylate (DX8951f ) GMP 是 GMP 级别的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
    Exatecan mesylate (GMP)
  • HY-148424
    PBD dimer-2 98.03%
    PBD dimer-2 (compound 2c) 是一种 C8 连接的吡咯苯二氮卓二聚体。PBD dimer-2 可以跨越一个额外的碱基对，并交联 5 ' -Pu-GA(T/A)TC-Py 序列。PBD dimer-2 可以作为抗体-活性分子偶联物 (ADC) 的有效载荷，可用于癌症的研究。
    PBD dimer-2
  • HY-45171
    Exatecan intermediate 12 Control
    Exatecan intermediate 12 是合成 ADC 毒素 Exatecan (HY-13631) 的中间体，可用于制备 ADC 类化合物。
    Exatecan intermediate 12
  • HY-42487B
    (R)-Exatecan Intermediate 1 99.96%
    (R)-Exatecan Intermediate 1 是 Exatecan Intermediate 1 (HY-42487) 的异构体。Exatecan Intermediate 1 (compound 6) 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体，这是一种喜树碱类抗癌剂。Exatecan 通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂，从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
    (R)-Exatecan Intermediate 1
  • HY-156617
    Cyclopropaneacetamide-Exatecan 99.60%
    Cyclopropaneacetamide-Exatecan (化合物 2-A) 是一种 ADC Cytotoxin，也是 Exatecan 类似物。Cyclopropaneacetamide-Exatecan 可用于 ADC 的合成，比如抗 B7H3 抗体- Exatecan 类似物偶联物 (化合物 ADC-2)。
    Cyclopropaneacetamide-Exatecan
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
ADC Cytotoxin Isoform Comparison

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